生物活性
Erenapursta (E3330) is a direct, orally active and selective inhibitor of Ape-1 (apurinic/apyrimidinic endonuclease 1)/Ref-1 (redox factor-1) redox. Erenapursta is able to impair tumor growth and blocks the activity of NF-κB, AP-1, and HIF-1α in pancreatic cancer. Erenapursta shows anticancer activities[1][2][3][4][5].
IC50 & Target
Ape-1, Ref-1[1]
体外研究(In Vitro)
Erenapursta (E3330) (0-50 μM，48 h) 抑制 HUVECs、PCECs 和 EPCs 的生长[1]。Erenapursta (0-5 μM) 减少分泌的和细胞内的 VEGF (血管内皮生长因子) 表达，同时下调 PCECs 上的同源受体 Flk-1/KDR[1]。 Erenapursta (0-1 μM) 抑制骨髓间充质细胞分化干细胞 (BM-MSCs) 进入内皮谱系的 CD31+ 细胞[1]。Erenapursta (0-50 μM，72 小时) 降低细胞活力H1975 细胞约 45% 在 50 μM[2]。 Erenapursta (0-30 μM) 抑制胰腺癌细胞的生长和迁移[3]。Erenapursta (0-30 μM) 显著提高细胞内 ROS 水平并抑制 PANC1 细胞中的 CD44 表达[3]。
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Erenapurstat 相关抗体:
Cell Proliferation Assay[1]
Cell Line:
Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs), murine pancreatic cancer associated endothelial cells (mPCECs), human endothelial progenitor cells (hEPCs)
Concentration:
1, 5, and 10 μM (HUVECs); 1. 5, 10. 20. 30, 40, and 50 μM (mPCECs); 1, 5, 10, 15, 20, 25, and 30 μM (hEPCs)
Incubation Time:
48 h
Result:
Inhibited the growth of HUVECs, PCECs and EPCs.
Western Blot Analysis[1]
Cell Line:
mPCECs
Concentration:
1, 5, and 10 μM
Incubation Time:
48 h
Result:
Inhibited the growth of HUVECs, PCECs and EPCs.
Cell Viability Assay[2]
Cell Line:
H1975 cells
Concentration:
0, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μM
Incubation Time:
72 h
Result:
Showed decreased cell viability in about 45% at 50 µM.
体内研究(In Vivo)
Erenapursta (E3330) (25 mg/kg，口服，每天 5 次，每周 5 天，持续三周) 对顺铂引起的辣椒素诱导的血管舒张改变具有神经保护作用[4]。 Erenapursta (0-100 mg/kg，口服，一次) 在半乳糖胺攻击后 1 小时、6 小时或 12 小时给予可减轻肝损伤[5]。
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Model:
Sprague-Dawley rats (adult male, 150-175 g)[4]
Dosage:
25 mg/kg
Administration:
Orally, 5 daily, five days each week for three weeks
Result:
Attenuated the cisplatin-induced decrease in capsaicin-induced vasodilatation in the rat hindpaw.
Animal Model:
Male Fischer (F344/DuCrj) rats (160-190 g)[5]
Dosage:
0, 10, 30, and 100 mg/kg
Administration:
Orally, 1 h, 6 h or 12 h after galactosamine challenge
Result:
Attenuated the liver injury when given at 1 h, 6 h or 12 h after galactosamine challenge.
Clinical Trial
分子量
378.46
Formula
C21H30O6
CAS 号
136164-66-4
性状
固体
颜色
Yellow to orange
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder
-20°C
3 years
4°C
2 years
In solvent
-80°C
2 years
-20°C
1 year
溶解性数据
细胞实验：
DMSO 中的溶解度 : 120 mg/mL (317.07 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
配制储备液
浓度
溶剂体积
质量
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.6423 mL
13.2114 mL
26.4229 mL
5 mM
0.5285 mL
2.6423 mL
5.2846 mL
10 mM
0.2642 mL
1.3211 mL
2.6423 mL
查看完整储备液配制表
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。
摩尔计算器
稀释计算器
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
质量
kg
g
mg
μg
ng
pg
=
浓度
M
mM
μM
nM
pM
×
体积
L
mL
μL
×
分子量 *
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
浓度 (start)
M
mM
μM
nM
pM
C1
×
体积 (start)
L
mL
μL
V1
=
浓度 (final)
M
mM
μM
nM
pM
C2
×
体积 (final)
L
mL
μL
V2
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
扫码获得动物溶解方案
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：
给药剂量
mg/kg
动物的平均体重
g
每只动物的给药体积
μL
动物数量
只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO
+
%
+
%
Tween-80
+
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO，
，均可在 MCE 网站选购。
，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 :
mg/mL
储备液配制方法 :
mg
药物溶于
μL
DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
免费服务热线：400-820-3792
E-mail：sales@medchemexpress.cn
技术支持电话：021-58950656
技术支持邮箱：tech@medchemexpress.cn
动物实验体内工作液的配制方法 : 取
μL DMSO 储备液，加入
μL 。
μL ，混合均匀至澄清，再加
μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加
μL 生理盐水。
将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
纯度: 99.67%
选择批次：
HY-19357-24****
HY-19357-61***
Data Sheet (650 KB)
SDS (536 KB)
COA (285 KB)
HNMR (369 KB)
RP-HPLC (220 KB)
MS (68 KB)
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参考文献
[1]. Zou GM, et al. The Ape-1/Ref-1 redox antagonist E3330 inhibits the growth of tumor endothelium and endothelial progenitor cells: therapeutic implications in tumor angiogenesis. J Cell Physiol. 2009 Apr;219(1):209-18.
[Content Brief]
[2]. Manguinhas R, et al. Impact of the APE1 Redox Function Inhibitor E3330 in Non-small Cell Lung Cancer Cells Exposed to Cisplatin: Increased Cytotoxicity and Impairment of Cell Migration and Invasion. Antioxidants (Basel). 2020 Jun 24;9(6):550.
[Content Brief]
[3]. Zou GM, et al. Small-molecule inhibitor of the AP endonuclease 1/REF-1 E3330 inhibits pancreatic cancer cell growth and migration. Mol Cancer Ther. 2008 Jul;7(7):2012-21.
[Content Brief]
[4]. Kelley MR, et al. Role of the DNA base excision repair protein, APE1 in cisplatin, oxaliplatin, or carboplatin induced sensory neuropathy. PLoS One. 2014 Sep 4;9(9):e106485.
[Content Brief]
[5]. Nagakawa J, et al. Protective effect of E3330, a novel quinone derivative, in galactosamine-induced hepatitis in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jan;264(1):496-500.
[Content Brief]